연구동향

2-Aminoalkyl nicotinamide derivatives as pure inverse agonists of the ghrelin receptor

작성자
관리자
작성일
2015-09-07 09:43
조회
2188
비만 치료제로 사용될 수 있는 새로운 화합물의 발견


HTS로 발견한 2-aminoalkyl nicotinamide의 유도체 합성을 통하여 IC50가 100배 정도 향상된 inverse agonist를 발견하였다.

이 물질은 BBB를 통과하지 않음에도 불구하고 비만 생쥐는 물론 정상 생쥐에서도 식욕을 감퇴시키는 효과를 나타내었다.

따라서 이 연구를 통하여 일반 조직의 ghrelin 수용체도 식욕 조절에 중요한 역할을 하고 있는 것으로 추정되며 따라서 중추신경계에 부작용이 없는 비만치료제의 가능성을 보였다.



[출처] Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 25 (2015) 2707–2712