연구동향

새로운 항생제?

작성자
관리자
작성일
2016-03-22 09:51
조회
2331

NMR-based fragment screening에서 발견된 Hit에서 출발하여 X-ray 결정 구조의 물 분자까지를 감안한 structure-based drug design을 통하여 S. aureus GyrB에 대한 IC50가 nM 수준인 억제제를 발견하였다이 pyrazolopyridone 유도체는 GyrB/ParE에 대한 강력한 dual inhibitor로 MRSA 등의 내성을 극복하였으며 동물실험에서도 효과적이었을 뿐만 아니라 구조적으로 아직 개선의 여지가 있어 Gram-positive 균에 대한 항생제로의 개발이 기대된다.

“Discovery of Pyrazolopyridones as a Novel Class of Gyrase B Inhibitors Using Structure Guided Design”

ACS Med. Chem. Lett. ASAP

DOI: 10.1021/acsmedchemlett.5b00368